Комбинация артемизинина и другого препарата (комбинированная терапия артемизинином, ACT) в настоящее время является лучшим лечением малярии, рекомендованным Всемирной организацией здравоохранения. В начале 2015 года резистентная к артемизинину малярия была подтверждена в пяти странах Юго-Восточной Азии: Камбодже, Лаосе, Мьянме, Таиланде и Вьетнаме. Еще большее беспокойство вызывает то, что случаи малярии, устойчивые практически ко всем лекарствам, начали появляться на границе Таиланда и Камбоджи. Такие случаи не реагируют на ACT; Таким образом, срочно необходимы новые методы лечения устойчивой малярии.
Чтобы терапия была эффективной, она должна противодействовать устойчивости малярии к существующим лекарствам. Лекарства от малярии, такие как хлорохин и артемизинин, действуют в пищеварительной вакуоли малярийного паразита, которая служит желудком паразита. Убивающее действие хлорохина изучено лучше, чем действие артемизинина. Как только хлорохин попадает в «желудок» паразита, мембрана желудка улавливает лекарство внутри (аналогично закрытию и запиранию окна), и высокие уровни лекарства могут эффективно убить паразита. Однако у устойчивых малярийных паразитов мембрана желудка видоизменяется так, что не может удерживать лекарство внутри желудка, как окно со сломанным замком. Поскольку препарат больше не концентрируется в желудке, он больше не может эффективно убивать малярийных паразитов.
Адъюнкт-профессор Кевин Тан из отдела микробиологии и иммунологии и доцент Брайан Даймок из отдела разработки лекарств и отдела фармации разработали гибридный препарат, который сочетает в себе части хлорохина и хемореверсивное средство. Это дает гибридному препарату механизм «двойного действия»: убивающий фактор (полученный из хлорохина) и второй компонент, который действует на это неисправное окно в желудке паразита, так что теперь он может снова закрываться (хемореверсивный агент). Препарат концентрируется в желудке устойчивого к лекарствам паразита и может убить паразита.
Новый гибридный препарат убил штаммы малярии, выращенные в лаборатории, а также паразитов малярии от пациентов в Таиланде. Важно отметить, что препарат был очень эффективен против малярии, устойчивой как к хлорохину, так и к артемизинину. Он был в три раза более эффективным, чем хлорохин, в уничтожении этих устойчивых штаммов. Исследователи продолжают совершенствовать гибридный препарат, чтобы сделать его еще более эффективным средством лечения устойчивой малярии. Эта работа была опубликована в Интернете 7 марта 2016 г. в журнале «Антимикробные агенты и химиотерапия».
Хотя противомалярийные препараты и химиореверсивные препараты использовались для лечения лекарственно-устойчивой малярии и раньше, это первый случай, когда для этой цели в одной новой молекуле был использован гибрид хлорохина и недавно открытого фактора хемореверсии. У единственной терапии есть несколько преимуществ, которые делают ее новым многообещающим оружием против лекарственно-устойчивой малярии. Помимо того, что он более удобен для приема, он имеет меньший риск лекарственного взаимодействия, может лучше всасываться и распределяться в организме и может привести к более медленному развитию новых устойчивых штаммов малярии.