Поверхность клеток и нескольких биологически активных молекул усеяна сахарными структурами, вместо того, чтобы хранить энергию вовлеченными в коммуникацию, иммунитет и воспаление. Точно так же сахар, приложенный к препаратам, может увеличить, изменить или нейтрализовать свои эффекты.
Джон Торсон, объяснил преподаватель фармацевтических наук в университете Школы Висконсина-Мадисона Аптеки. 21 августа расследование было издано онлайн по своей природе Химическая Биология.По словам Торсона, у профессионала в приложении и функции этого сахара, понимая и управляя ими есть огромный потенциал для улучшения лекарств. Поскольку несколько нового сахара трудно создать и управлять, следователи расстроились.
Торсон говорит, «Химия этого сахара является трудной, таким образом, мы работали над методами, чтобы сделать ее более легкой в использовании».Торсон, аспирант Ричард Гэнтт и постдокторант Полин Пелтир-Пэйн, описал легкий метод, чтобы отделить сахар от молекулы носителя, затем прилагает их к лекарственному средству или другому химикату. Только среди тех молекул, принявших сахар, метод вызывает изменение цвета.
Это цветное изменение должно помочь экранирующей системе легко выбрать преобразованный moleules для дальнейшего тестирования. Тэрсон заявляет, «можно поместить 1 000 вариантов лекарственного средства на пластину и сказать цветом, сколько из них получило добавленный сахар».Приложенный сахар играет важную роль в аптеке, мало того, что они могут изменить растворимость состава, он говорит, но «существуют транспортеры в теле, специфично признающие определенный сахар, и фармацевтические компании использовали в своих интересах это к прямым молекулам к определенной ткани или типам клетки.
Если мы можем построить комплект инструментов, позволяющий нам делать эти молекулы по требованию, мы можем спросить, ‘Что будет сахар A делать, когда он будет присоединен к лекарственному средству B?’»Даже при том, что новое расследование сконцентрировалось больше на улучшенном методе вместо альтерации препаратов, это действительно объясняет производство нескольких действительно интересных приложенных сахаром препаратов: противовирусные средства, антибиотики, антирак и противовоспалительные лекарства. В настоящее время полным ходом последующие расследования, чтобы обнаружить потенциал этих аналогов.
11 вариантов ванкомицина, сильного антибиотика, каждый, которого отличает природа и число приложенного сахара, были включены в новые молекулы.Основа нового метода является своей отправной точкой, молекула, изменяющая динамику реакции сахарного приложения. Торсон объясняет,«Это – одно из первых систематических исследований равновесия реакции, и это показывает, что мы можем вести его вперед или наоборот, в зависимости от молекулы, с которой мы начинаем».
Новый метод в состоянии отделить сахар от своего носителя и снова прикрепить его к биологической целевой молекуле в единственной пробирке. Он говорит,«Сахар вовлечен в обширный диапазон биологии, но существует все еще много аспектов, не хорошо понятых о влиянии приложения и удаления сахара, частично из-за трудности анализа и доступа к этим разновидностям».Создание изменений потенциальных и существующих лекарств является общепринятой практикой для производителей лекарств. Недавно изданное расследование Peltier-болью и Торсоном, показал, что быть приложением определенный сахар к Варфарину противосвертывающего средства убивает его препятствующую свертыванию крови способность.
Однако преобразованная молекула «внезапно становится довольно цитотоксической – она убивает клетки», говорит Торсон, «Мы не знаем механизм, но существует некоторый интерес в использовании ее, чтобы бороться с раком, потому что это, кажется, действует специфично на определенные клетки».Сахар также присоединен к белкам, поверхности клеток и многим другим местоположениям в биологии, говорит Торсон,«Путем упрощения приложения мы улучшаем комплект инструментов фармаколога. Это исследование обеспечивает доступ к новым реактивам и предлагает очень удобный показ на новые катализаторы и/или новые препараты, и на другие вещи мы еще не думали.
Мы полагаем, что это собирается открыть много дверей».